本站讯1月24日,国际知名期刊AngewandteChemieInternationalEdition(《德国应用化学》)在线发表了中国海洋大学医药学院徐涛教授课题组的最新研究成果——利用过渡金属铑催化的惰性碳碳sigma键活化反应构建多取代苯并呋喃结构,并将其用于活性天然产物的全合成中。多取代苯并呋喃结构广泛存在于活性天然产物和药物分子中,比如Liphagal(PI3K激酶抑制剂)、FrondosinB(PKC激酶抑制剂)、DiptoindonesinG(可以调节雌激素受体α和β的含量)等都具有2,3-位二取代的苯并呋喃结构。徐涛课题组在前期研究的基础上,以简单的苯酚并四元环酮衍生物为起始原料,在催化量过渡金属铑的作用下,发生碳碳键的活化,经碳酰基化/芳构化的串联反应一步构建了2,3-位同时带有取代基的苯并呋喃结构,该反应条件温和,不需要使用任何酸碱添加剂,原料中的原子100%转化到了产物中,符合原子经济性的要求,更重要的是底物适用性广泛,23个不同电子效应,位阻效应的底物都取得了良好到优秀的产率,甚至在更复杂的含有甾体类母核的底物中,也能实现转化以中等收率得到目标产物。在该反应中,
2018/01/31